Dr. Tanju YILDÖN & Tıp Bilim Eğitimi

Mikofenolat mofetil, inozin monofosfat dehidrogenaz enzimini inhbe eden, pürin sentez inhbtörü immünsüpresan ilaçtır.


Antimetabolit ajanlar

1-İnozin monofosfat dehidrogenaz inhibitörleri

Mikofenolat mofetil (prodrug)

Mikofenolik asit

Mizoribin

2-Dehidroorat dehidrogenaz inhibitörleri

Leflunomid

İnozin monofosfat dehidrogenaz enzimini baskılayarak immünsüpresan etki oluşturan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

A) Azatiopürn

B) Sirolimus

C) Metotreksat

D) Mikofenolat mofetil

E) Siklosporin

Mikofenolat mofetil (MA), inozin monofosfat dehidrogenaz enzimini inhbe eden, pürin sentez inhbtörü immünsüpresan ilaçtır.

Mikofenolat mofetil (MA),
pürin sentezinin anahtar enzimi olan inozin monofosfat dehidrogenazın selektif, reversibl nonkompotetif inhibitörüdür. 
Pürin sentezini bozarak DNA ve RNA sentezi için gerekli olan prekürsörlerin üretimini bloke eder; inozin-5-fosfat ve ksantin-5-fosfatın guanozin-5-fosfata dönüşümünü inhibe ederek etki eder.Böylece T ve B hücrelerinin proliferatif yanıtını bloke eder. Ayrıca antikor ve sitotoksik T hücre oluşumunu da engeller.

Mikofenolat mofetil (MA); Penicillium stoloniferum adlı maya hücresinden izole edilmiştir. İnozin monofosfat dehidrogenaz enzimini inhibe ederek özellikle aktive olmuş lenositlerde de novo pürin sentezini engeller. Lenfosit çoğalması baskılanır Ig üretimi baskılanır Makrofaj ve monositlerde sitokin salınımı baskılanır T hücre apoptozisi tetiklenir

Mikofenolat mofetil (MA)' nın Aktif metaboliti
; acylGlukuronid- MPA' dır.

Takrolimus ve siklosporin, kalsinörin inhbtörü immünsüpresan ilaçlardır.

Mikofenolat mofetil’in en sık saptanan yanetki Diyare iken Hematolojik yan etkilerden en sık görüleni lökopenidir. Enfeksiyonlar, özellikle invaziv CMV enfeksiyonu Mikofenolik Asid “MPA” kullanan hastalarda daha sık görülmektedir.

 

 
 

 

 
 

 

 
 

 

 
 

 

 

MPA kullanımı sırasında; PTLD “Post-Transplant Lymphoproliferative Disease “ve deri kanserleri en sık rastlanan malignensi türleridir.

 
 

 

Everolimus, sirolmus ve temsirolmus; mTOR (molecular/memel target of rapamisin)’u bloke eden immünsüpresan ilaçlardır.

 
 

 

 
Metotreksat, azatopürin, siklofosfamid ve klorambusil, immünsüpresif etksi güçlü olan antineoplastk ilaçlardır.